阿维菌素是由灰色链霉菌(Streptomyces avermitilis)发酵产生的一组糖基大环内酯化合物，包括B1a、B1b、B2a等八个成分，其中B1a、B1b具有优异的杀虫、杀螨以及杀寄生虫活性，对B1a糖环进行结构修饰得到的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（甲维盐）对鳞翅目害虫活性比母体提高了三个数量级。目前阿维菌素B1a和甲维盐均是我国市场上主流的杀虫剂品种。而B2a作为阿维菌素主要发酵副产物，占发酵产物总重30%，但其杀虫活性很低造成巨大资源浪费。长期以来，深入挖掘B2a的利用价值变废为宝，对节约资源、降低成本、促进行业可持续发展具有重要意义，是我国农药届备受关注的行业难题。

本研究以B2a为原料，拟通过23-OH消除将B2a转化为B1a，但在反应结束后意外获得一个全新产物，结构解析研究表明该化合物为B1a的异构体。随后以该全新异构体为原料，针对糖基开展系统结构修饰，衍生合成得到了多个含有氨基、甲氨基等官能团的系列衍生物。对其中典型目标产物烯基甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐（烯基甲维盐）进行结晶条件深入探索，成功培养获得其单晶结构。根据单晶解析可知该系列化合物具有全新骨架结构，目前该研究已经获得中国发明专利授权（专利号：ZL 2020 1 0122821.8），且国际发明专利（PCT/CN2021/070074）正在申报中。