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绿色农药研发:中国农大发现新型绿色农药烯基甲维盐,目前已获发明专利

绿色农药研发:中国农大发现新型绿色农药烯基甲维盐,目前已获发明专利

  • 分类:行业资讯
  • 作者:
  • 来源:中国农业大学理学院
  • 发布时间:2022-07-06 14:27
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【概要描述】

绿色农药研发:中国农大发现新型绿色农药烯基甲维盐,目前已获发明专利

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天然产物的结构优化是安全、高效绿色新农药创制的重要手段,对延缓抗性发展,保障粮食安全具有重要意义。近日,中国农业大学张建军教授团队在糖基天然产物阿维菌素B2a的结构优化方面取得新进展,通过对阿维菌素发酵副产物B2a的结构改造,发现了高效、广谱、安全并具有完全自主知识产权的候选杀虫剂活性分子——烯基甲维盐。这一原创性发现有望减少由阿维菌素发酵产生的副产物B2a带来的资源浪费问题,有效降低阿维菌素的发酵成本,并为我国绿色农药的创制添加重要的新品种。

 

阿维菌素是由灰色链霉菌(Streptomyces avermitilis)发酵产生的一组糖基大环内酯化合物,包括B1a、B1b、B2a等八个成分,其中B1a、B1b具有优异的杀虫、杀螨以及杀寄生虫活性,对B1a糖环进行结构修饰得到的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(甲维盐)对鳞翅目害虫活性比母体提高了三个数量级。目前阿维菌素B1a和甲维盐均是我国市场上主流的杀虫剂品种。而B2a作为阿维菌素主要发酵副产物,占发酵产物总重30%,但其杀虫活性很低造成巨大资源浪费。长期以来,深入挖掘B2a的利用价值变废为宝,对节约资源、降低成本、促进行业可持续发展具有重要意义,是我国农药届备受关注的行业难题。

本研究以B2a为原料,拟通过23-OH消除将B2a转化为B1a,但在反应结束后意外获得一个全新产物,结构解析研究表明该化合物为B1a的异构体。随后以该全新异构体为原料,针对糖基开展系统结构修饰,衍生合成得到了多个含有氨基、甲氨基等官能团的系列衍生物。对其中典型目标产物烯基甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐(烯基甲维盐)进行结晶条件深入探索,成功培养获得其单晶结构。根据单晶解析可知该系列化合物具有全新骨架结构,目前该研究已经获得中国发明专利授权(专利号:ZL 2020 1 0122821.8),且国际发明专利(PCT/CN2021/070074)正在申报中。

生物活性测试结果表明,羟基去除后获得的所有化合物杀虫活性均比B1a有大幅度提高,其中以烯基甲维盐活性最为优异,该化合物表现为对小菜蛾、甜菜夜蛾、蚕豆芽、黏虫、朱砂叶螨、根结线虫等试虫活性均与甲维盐相当或甚至优于甲维盐,尤其对甲维盐产生抗性害虫有很好的防效。特别是番茄盆栽线虫活性研究表明,烯基甲维盐在2.5mg·L-1浓度下对根结线虫的防治效果为100%,且处理过的番茄根部根结全部消失;进一步田间药效实验发现在较低剂量下,烯基甲维盐对丝瓜、甜瓜的根结线虫均有良好防效,且对丝瓜、甜瓜植株无药害影响。烯基甲维盐急性毒性研究结果表明其急性经口、经皮为低毒,大鼠吸入实验为微毒,无皮肤刺激和致敏反应。
 

 

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